Zkušenosti s lékem Xarelto
Lék Xarelto se nejprve využíval v prevenci hluboké žilní trombózy u pacientů po ortopedických operacích. Nyní je přípravek indikován i jako lék ředící krev u pacientů s fibrilací síní a u pacientů s již vzniklou hlubokou žilní trombózou a plicní embolií. (Neléčená fibrilace síní ohrožuje pacienta vznikem krevních sraženin v srdci, které mohou způsobit ischemickou mozkovou mrtvici.)
Výhodou léku Xarelto je krátký poločas účinku, minimální riziko předávkování, žádná nutnost speciální diety při užívání a žádná nutnost pravidelného monitorování účinnosti léku, to znamená, že chybí prakticky všechny nevýhody Warfarinu.
Hlavní nevýhodou je však cena léku Xarelto, doplatky se pohybují v mnohem vyšších číslech, než jak je tomu u základního léku na ředění krve – Warfarinu. Další nevýhodou je neexistence účinného protiléku – antidota v případě nežádoucích krvácivých komplikací. Zatím není účinná látka, která by působení rivaroxabanu zvrátila. Nicméně by takováto protilátka měla být výhledově dostupná.
Xarelto se vyrábí v podobě tablet o síle 10, 15 a 20 miligramů. Lék nesmí být užíván bez doporučení lékaře, dávka závisí na dané indikaci a zdravotním stavu uživatele.
Nežádoucí účinky
Podobně jako všechny léky, může mít i Xarelto nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Stejně jako jiné podobné léky (antitrombotika), může i Xarelto způsobit krvácení, které může být potenciálně životu nebezpečné. Nadměrné krvácení může vést rovněž k náhlému poklesu krevního tlaku (šok). V některých případech toto krvácení nemusí být zřejmé.
Informujte lékaře, pokud se u vás projeví některý z následujících nežádoucích účinků:
- dlouhotrvající nebo rozsáhlé krvácení;
- výjimečná slabost, únava, bledost, závratě, bolesti hlavy, otok z neznámých příčin, dušnost, bolesti na hrudníku nebo angina pectoris.
Lékař vás možná bude chtít pečlivě sledovat, nebo změní způsob léčby.
Kontraindikace
Přípravek Xarelto je kontraindikován u pacientů s jaterním onemocněním, které je spojeno s koagulopatií a klinicky relevantním rizikem krvácení. U cirhotických pacientů se středně závažnou jaterní nedostatečností (Child-Pugh B) je Xarelto možné užívat s opatrností, jestliže porucha funkce jater není spojena s koagulopatií.
Xarelto a alkohol
Při pravidelném užívání léku se v žádném případě nedoporučuje konzumace alkoholu.
Cena a doplatek
XARELTO 20 MG TBL FLM 28 II
- Orientační prodejní cena je 1986,03 Kč.
- Orientační doplatek činí 223,98 Kč.
- Započitatelný doplatek je 189,51 Kč.
- Započitatelný doplatek u osob starších 65 let (včetně) činí 189,51 Kč.
Zde si můžete přečíst Souhrn údajů o přípravku Xarelto.
Příbalový leták léku Xarelto
Složení a léková forma:
Jedna potahovaná tableta obsahuje rivaroxabanum 20 mg nebo 15 mg.
Indikace:
Prevence cévní mozkové příhody (CMP) a systémové embolizace u dospělých pacientů s nevalvulární fibrilací síní s jedním nebo více rizikovými faktory, jako jsou městnavé srdeční selhání, hypertenze, věk ≥ 75 let, diabetes mellitus, anamnéza CMP nebo tranzitorní ischemická ataka. Léčba hluboké žilní trombózy (HŽT) a plicní embolie (PE) a prevence recidivující hluboké žilní trombózy a plicní embolie u dospělých.
Dávkování a způsob podání:
Tablety se mají užívat s jídlem. Pacientům, kteří nejsou schopni polykat celé tablety, může být tableta přípravku Xarelto těsně před užitím rozdrcena a smíchána s vodou nebo s jablečným pyré a poté podána perorálně. Po podání rozdrcené potahované tablety Xarelto 15 mg nebo 20 mg musí být dávka okamžitě následována jídlem. Rozdrcená tableta přípravku Xarelto může být také podána gastrickou sondou poté, co je potvrzeno správné umístění sondy v žaludku. Rozdrcená tableta by měla být podána žaludeční sondou v malém množství vody a sonda by poté měla být propláchnuta vodou. Po podání rozdrcené potahované tablety Xarelto 15 mg nebo 20 mg musí být dávka okamžitě následována enterální výživou.
Prevence cévní mozkové příhody a systémové embolizace (SPAF):
Doporučuje se 20 mg jednou denně.
Léčba hluboké žilní trombózy a plicní embolie:
První tři týdny se podává 15 mg dvakrát denně a dále 20 mg jednou denně. Krátkodobá léčba (nejméně 3 měsíce) je indikována při přechodných rizikových faktorech a dlouhodobá léčba při trvalých rizikových faktorech nebo idiopatické HŽT nebo PE. Délka léčby je individuální po zvážení přínosu léčby a rizika krvácení. S podáváním nad 12 měsíců jsou zkušenosti omezené. Podávání přípravku Xarelto dětem do 18 let se nedoporučuje.
Vynechání dávky:
Při vynechání dávky při podávání 15 mg dvakrát denně by měl pacient užít dávku co nejdříve, aby byla zajištěna denní dávka 30 mg denně. Při vynechání dávky při podávání jednou denně by dávka neměla být tentýž den zdvojnásobena, vynechaná dávka by měla být užita co nejdříve a dále se pokračuje jednou denně.
Převod z VKA na přípravek Xarelto:
Léčba VKA má být ukončena. Xarelto má být podáno, pokud je INR ≤ 3,0 (SPAF), nebo INR ≤ 2,5 (léčba HŽT, PE a pro prevenci recidivy HŽT a PE). INR nelze použít na monitoraci léčby přípravkem Xarelto.
Převod z přípravku Xarelto na VKA:
Xarelto zvyšuje INR. Existuje možnost neadekvátní antikoagulace. Xarelto i VKA se podávají současně až do hladiny INR ≥ 2,0, odběr INR se ale musí provádět nejdříve za 24 hodin po poslední dávce přípravku Xarelto.
Převod z parenterálních antikoagulancií na Xarelto:
První dávka se podává 0 až 2 hodiny před dalším plánovaným podáním parenterálního přípravku nebo při vysazení kontinuálně podávaného antikoagulancia.
Převod z přípravku Xarelto na parenterální antikoagulancia:
První dávka parenterálního antikoagulancia se podává v době, kdy by měla být užita další dávka Xarelto.
Speciální populace:
Ledvinová nedostatečnost: Při clearanci kreatininu 15–29 ml/min se doporučuje opatrnost. Použití se nedoporučuje u pacientů s clearancí kreatininu nižší než 15 ml/min.
SPAF: Při clearanci kreatininu 50–80 ml/min se dávka neupravuje. Je-li clearance kreatininu 15–49 ml/min, dávka se snižuje na 15 mg jednou denně.
Léčba hluboké žilní trombózy a plicní embolie:
Úvodní ani následná dávka se neupravuje (15 mg 2x denně po 3 týdny a potom 20 mg jednou denně). Při clearanci kreatininu 15–49 ml/min se snižuje dávka z 20 mg jednou denně na 15 mg jednou denně. Je třeba zvážit, zda u pacienta riziko krvácení nepřeváží riziko vzniku recidivující HŽT a PE. Doporučení pro použití dávky 15 mg je založeno na farmakokinetickém modelu a nebylo v těchto klinických podmínkách studováno.
Pacienti podstupující kardioverzi:
Léčba přípravkem Xarelto může být zahájena nebo v ní lze pokračovat u pacientů, jejichž stav vyžaduje provedení kardioverze.
Kontraindikace:
Hypersenzitivita na léčivou nebo pomocnou látku. Klinicky významné aktivní krvácení. Léze nebo stavy s významným rizikem závažného krvácení, jako jsou současné nebo nedávno prodělané ulcerace gastrointestinálního traktu, přítomnost maligních nádorů s vysokým rizikem krvácení, nedávno prodělané poranění mozku nebo míchy, operace mozku, míchy nebo oka v nedávné době, intrakraniální krvácení v nedávné době, jícnové varixy nebo podezření na ně, arteriovenózní malformace, cévní aneurysma nebo významné cévní abnormality v míše nebo mozku. Souběžná léčba jiným antikoagulačním přípravkem, například nefrakcionovaným heparinem (UFH), nízkomolekulárními hepariny (enoxaparin, dalteparin a další), heparinovými deriváty (fondaparinux a další), orálními antikoagulancii (warfarin, apixaban, dabigatran a další), se nedoporučuje s výjimkou situace, kdy je pacient převáděn z jiné léčby na léčbu rivaroxabanem, nebo naopak nebo když je podáván UFH v dávkách nezbytných pro udržení průchodnosti centrálního žilního nebo arteriálního katetru. Jaterní onemocnění spojené s koagulopatií a klinicky relevantním rizikem krvácení včetně cirhotiků stupně Child Pugh B a C.
Fertilita, těhotenství a kojení:
Přípravek je kontraindikován během těhotenství a kojení. Účinky na fertilitu nejsou známy.
Zvláštní upozornění a opatření:
Pacienti, kteří při léčbě trpí závratěmi či prodělali synkopu, by neměli řídit a obsluhovat stroje. Častěji bylo pozorováno slizniční krvácení a anémie. Doporučuje se sledování a eventuálně vyšetření hemoglobinu/hematokritu, zvláště u rizikových skupin pacientů.
Podávání s opatrností:
Pacienti s renální insuficiencí, zvláště při současném podávání silných inhibitorů CYP 3A4 (klaritromycin, erythromycin). Účinek erythromycinu je aditivní k renálnímu poškození. Použití se nedoporučuje u pacientů s clearancí kreatininu nižší než 15 ml/min. Podávání s opatrností při současném podávání přípravků ovlivňujících krevní srážlivost (například nesteroidní antirevmatika, kyselina acetylsalicylová, antiagregancia). Při riziku vředové choroby gastroduodena lze zvážit profylaktickou léčbu.
Podávání se nedoporučuje:
Krvácivé poruchy, léčbou neupravená těžká arteriální hypertenze, gastrointestinální onemocnění bez aktivní ulcerace, které může potenciálně vést ke krvácivým komplikacím (například zánětlivé střevní onemocnění, ezofagitida, gastritida a gastroezofageální refluxní choroba), cévní retinopatie, bronchiektázie nebo plicní krvácení v anamnéze, pacienti s chlopenními náhradami, při intoleranci nebo malabsorpci glukózy a galaktózy, při podávání azolových antimykotik nebo inhibitorů proteáz HIV, pacientům léčeným dronedaronem.
Invazivní procedura a chirurgický výkon:
Xarelto se vysazuje nejméně 24 hodin předem, lze použít kalibrovanou kvantitativní analýzu anti-faktoru Xa. Pokud není výkon možné odložit, musí se zvážit zvýšené riziko krvácení. Léčba má být znovu zahájena, pokud to situace umožní a je nastolena hemostáza.
Hemodynamicky nestabilní pacienti s plicní embolií nebo pacienti, kteří vyžadují trombolýzu nebo plicní embolektomii:
Přípravek Xarelto se nedoporučuje používat jako alternativní léčba k nefrakcionovanému heparinu u pacientů s plicní embolií, kteří jsou hemodynamicky nestabilní nebo kteří mohou podstoupit trombolýzu nebo plicní embolektomii, protože bezpečnost a účinnost přípravku Xarelto nebyla pro tyto klinické situace stanovena.
Spinální/epidurální anestezie nebo punkce:
S použitím rivaroxabanu v těchto situacích nejsou klinické zkušenosti. Odstranění epidurálního katetru by mělo být na základě farmakokinetických vlastností nejméně za dobu představující 2x poločas, to je nejméně 18 hodin u mladých pacientů a 26 hodin u starších pacientů po posledním podání rivaroxabanu. Další dávka rivaroxabanu se nepodává dříve než 6 hodin po vyjmutí katetru.
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce:
Současné podání se silnými inhibitory CYP3A4 a současně P-gp (například azolová antimykotika a inhibitory proteáz HIV) se nedoporučuje. Je potřeba se vyhnout současnému podávání silných induktorů CYP 3A4 (například rifampicin), pokud není pacient pozorně sledován kvůli známkám a příznakům trombózy. Opatrnost je nutná při podání jiných přípravků ovlivňujících krevní srážlivost.
Nežádoucí účinky:
Časté: anémie, závratě, bolesti hlavy, oční krvácení včetně spojivkového, hypotenze, hematomy, epistaxe, hemoptýza, krvácení z dásní, krvácení z gastrointestinálního traktu, bolesti břicha, dyspepsie, nauzea, zvracení, zácpa, průjem, pruritus, vyrážka, ekchymóza, kožní a podkožní krvácení, bolest v končetinách, urogenitální krvácení, poškození ledvin, horečka, periferní edém, slabost, zvýšená hladina transamináz, pooperační krvácení, kontuze, sekrece z ran.
Méně časté: trombocytémie, alergická reakce, alergická dermatitida, cerebrální a intrakraniální krvácení, synkopa, tachykardie, sucho v ústech, abnormity jaterní funkce, kopřivka, hemartróza, pocit indispozice, zvýšená hladina bilirubinu, ALP, LDH, lipázy, amylázy, GMT.
Vzácné: žloutenka, krvácení do svalů, lokalizovaný edém, zvýšení konjugovaného bilirubinu, cévní pseudoaneurysma.
Není známo: kompartment syndrom, akutní renální selhání sekundárně po krvácení.
V postmarketingovém sledování byly hlášeny následující nežádoucí účinky: angioedém, alergický edém, poruchy jater a žlučových cest, trombocytopenie.
Držitel rozhodnutí o registraci: Bayer Pharma AG, 13342 Berlín, Německo.
Výdej přípravku je vázán na lékařský předpis. Přípravek Xarelto 20 mg potahované tablety a Xarelto 15 mg potahované tablety je částečně hrazen z prostředků veřejného zdravotního pojištění ve všech schválených indikacích s výjimkou léčby plicní embolie. Souhrn údajů o přípravku i s informacemi, jak hlásit nežádoucí účinky, naleznete na www.bayer.cz nebo obdržíte na adrese BAYER s.r.o., Siemensova 2717/4, 155 00 Praha 5, Česká republika.
Autor: © svevi
Foto: © Thinner