Antihistaminika a histamin
Antihistaminika jsou látky blokující účinky histaminu na receptorech. Antihistaminika lze rozdělit na dva základní typy. Jedny působí na histaminové H1-receptory a mají příznivý účinek u alergických reakcí, jako je zčervenání, pálení, svědění a otok, druhé pak působí na histaminové H2-receptory a snižují tvorbu a vylučování žaludeční kyseliny chlorovodíkové a používají se jako antiulceróza.
Antihistaminika lze podat celkově (obvykle perorálně) nebo lokálně na kůži či na sliznice. Jejich hlavním využitím je léčba alergických stavů různé lokalizace a různého původu. Jsou vhodná při alergické rýmě, zánětu spojivek (konjunktivitidě) alergického původu, různých alergických kožních reakcích nebo při potravinových alergiích.
Lokální aplikace antihistaminik v podobě mastí a gelů vede k poměrně rychlé úlevě při alergických stavech lokalizovaných na kůži nebo sliznicích. Při postiženích kůže snižuje svědění a pálení, u rýmy alergického původu snižuje nosní sekreci a u alergického zánětu spojivek snižuje jejich překrvení. Antihistaminika se používají bez konzultace s lékařem jen krátkodobě. Lokálně se obvykle aplikují po dobu 5–10 dnů u dospělých a 2–3 dny u dětí.
Mezi léky, které lze použít při alergických stavech, patří celá řada skupin účinných látek. Z volně prodejných léků jsou to především kortikosteroidy, antihistaminika a sympatomimetika. Často se některé z těchto skupin léků vzájemně kombinují v jednotlivých přípravcích s cílem docílit vyšší účinnosti a působit proti specificky lokalizovaným alergickým projevům (na kůži, na sliznici nosu, na sliznici očí).
Cetirizin
Charakteristika: Cetirizin je antihistaminikum, které má mohutný antialergický účinek a které nevede k útlumu.
Indikace: Používá se k léčbě celoroční alergické rýmy, sezónní alergické rýmy a alergického zánětu spojivek (senná rýma), svědění, kopřivky u dospělých a dětí od 6 let věku.
Kontraindikace: Při přecitlivělosti na cetirizin. Podání dětem mladším 6 let. Podání v těhotenství a v období kojení.
Nežádoucí účinky: Vzácně se mohou objevit projevy přecitlivělosti na přípravek (kopřivka, otok měkkých tkání, dušnost). Dalšími možnými nežádoucími účinky jsou bolesti hlavy, závratě, ospalost, vzrušenost, sucho v ústech, trávicí obtíže.
Dávkování: Obvyklá dávka pro dospělé a mladistvé starší 12 let je 10 mg (tj. 1 tableta) 1krát denně. Obvyklá dávka pro děti ve věku 6–12 let je 5 mg (½ tablety) 2krát denně nebo 10 mg 1krát denně. U pacientů s poruchou funkce ledvin se doporučuje snížit dávku na polovinu.
Patří sem například Zyrtec a Alerid.
Levocetirizin
Charakteristika: Levocetirizin je enantiomer cetirizinu, účinné a selektivní antihistaminikum, které má mohutný antialergický účinek a nevede k útlumu. Ve srovnání s cetirizinem má dvojnásobnou afinitu k lidským H1-receptorům; v poloviční dávce má účinek srovnatelný s cetirizinem jak na kožní příznaky, tak na projevy rýmy.
Použití: Používá se k léčbě celoroční alergické rýmy, sezónní alergické rýmy a alergického zánětu spojivek (senná rýma), svědění, kopřivky u dospělých a dětí od 6 let věku.
Kontraindikace: Při přecitlivělosti na levocetirizin/cetirizin. Podání dětem mladším 6 let. Podání v těhotenství a v období kojení.
Nežádoucí účinky: Vzácně se mohou objevit projevy přecitlivělosti na přípravek (kopřivka, otok měkkých tkání, dušnost). Dalšími možnými nežádoucími účinky jsou bolesti hlavy, závratě, ospalost, vzrušenost, sucho v ústech, trávicí obtíže.
Dávkování: Obvyklá dávka pro dospělé a děti starší 6 let je 5 mg (tj. 1 tableta) 1krát denně. U pacientů s poruchou funkce ledvin se doporučuje snížit dávku podle funkční kapacity ledvin.
Patří sem například Xyzal.
Loratadin
Charakteristika: Loratadin je antihistaminikum se selektivním antagonistickým účinkem na periferní H1-receptory a stabilizačním účinkem na žírné buňky. Vykazuje mohutný antialergický účinek a má zanedbatelný sedativní účinek.
Použití: Celoroční alergická rýma, sezónní alergické rýmy a idiopatická kopřivka u dospělých a dětí od 2 let věku.
Kontraindikace: Při přecitlivělosti na loratadin. U dětí mladších 2 let nebyla dosud bezpečnost dostatečně ověřena. Podání v těhotenství a v období kojení se nedoporučuje.
Nežádoucí účinky: Obvykle nemá sedativní účinky. Možné nežádoucí účinky jsou únava, bolesti hlavy, such v ústech, trávicí obtíže.
Dávkování: Dospělí a děti nad 12 let: 10 mg 1krát denně (1 tableta). Děti 2–12 let s tělesnou hmotností nad 30 kg: 10 mg 1krát denně (1 tableta). Pro děti s tělesnou hmotností 30 kg a méně je určen sirup (dostupný jen na lékařský předpis).
Patří sem například Loratadin – Ratiopharm.
Dimetinden
Charakteristika: Dimetinden je antihistaminikum, které má výrazný protialergický a protisvědivý účinek. Léková forma gelu má příjemný chladivý účinek.
Použití: K terapii alergických projevů na kůži (alergický ekzém, poštípání hmyzem), u solární dermatitidy a u popálenin 1. stupně.
Kontraindikace: Při přecitlivělosti na dimetinden. Nesmí se aplikovat do očí. Aplikace v těhotenství a v období kojení je možná pouze na základě předchozí konzultace s lékařem.
Nežádoucí účinky: Ojediněle se může vyskytnout pálení a zarudnutí v místě aplikace či alergická kožní reakce.
Dávkování: Obvykle se dospělým i dětem aplikuje ve formě gelu nebo pomocí speciální kuličky (roll-on) 2–4krát denně v tenké vrstvě na postižená místa.
Patří sem například Fenistil gel, Fenistil Roll-on.
Difenhydramin
Charakteristika: Difenhydramin je antihistaminikum. Tato mast má výrazný protialergický a protisvědivý účinek. Vedle toho má také lokálně znecitlivující účinek. Léková forma gelu má příjemný chladivý účinek.
Použití: K terapii alergických projevů na kůži (alergický ekzém, poštípání hmyzem) a solární dermatitidy.
Kontraindikace: Při přecitlivělosti na difenhydramin. Aplikace dětem mladším 6 měsíců. Nesmí se aplikovat do očí. Aplikace v těhotenství a v období kojení je možná pouze na základě předchozí konzultace s lékařem.
Nežádoucí účinky: Ojediněle se může vyskytnout pálení a zarudnutí v místě aplikace či alergická kožní reakce.
Dávkování: Obvykle se dospělým i dětem aplikuje ve formě gelu 2–4krát denně v tenké vrstvě na postižená místa.
Patří sem například Psilo-balsam.
Přírodní antihistaminika
Heřmánkový čaj: Je dobře známý tím, že poskytuje úlevu od symptomů senné rýmy. Obsahuje flavonoidy (vitamín P má silné antioxidační účinky) a působí protizánětlivě. Dále se doporučuje namazat směs heřmánku a citronového oleje na postiženou tkáň, inhalovat heřmánek jako prevenci příznaků nebo jej můžete použít ve formě obkladu na opuchlé, zarudlé a podrážděné oči.
Zelený čaj: Blokuje produkci histaminu a patří mezi nejlepší domácí přípravky pro posilování imunitního systému.
Zázvorový čaj a med: Ulevují při pocitu těžkého hrudníku a uvolňují hlen. Posilují imunitní systém a působí jako přírodní antihistaminikum (zabraňují nadměrnému a nežádoucímu uvolňování histaminu při alergických reakcích).
Devětsil: Působí protizánětlivě, blokuje uvolňování histaminu a leukotrienů. Je účinný pro zmírnění kýchání, svědění očí, ucpaných dutin a bolestí hlavy. Měli by se mu však vyhnout lidé alergičtí na ambrózie a chryzantémy.
Antihistaminika II. generace
II. generace se označuje jako nesedativní antihistaminika. Jedná se o látky se selektivnějším účinkem a lepším účinnostně-bezpečnostním profilem. U mnohých zástupců je popisován i negativní vliv na expresi specifických molekul (ICAM, VCAM, Eselektin), které potencují adhezi eozinofilů k buňkám endotelu, čímž se utlumí zánětlivá reakce. Zástupci pro systémové užití jsou cetirizin, loratadin; v lokálních formách se používá azelastin, levokabastin, emedastin, epinastin a olopatadin.
Antihistaminika III. generace
Jako III. generaci je někdy snaha označovat látky se selektivnějším účinkem, a tedy předpokladem pro vyšší účinnost a bezpečnost. Jde buď o aktivní enantiomery (levocetirizin), nebo o farmakologicky aktivní metabolity (desloratadin – metabolit loratadinu či fexofenadin – metabolit terfenadinu). Jsou využívány pouze pro systémovou aplikaci.
Ve srovnání s první generací mají antihistaminika druhé a třetí generace nižší závažnost vedlejších účinků.
Antihistaminika v těhotenství
Alergická matka je z hlediska vzniku alergie 50% rizikem pro své dítě, senzibilizuje svůj plod i přes placentární bariéru, otec je nositelem 30–40% rizika. Trpí-li oba rodiče týmž typem alergie, zvyšuje se riziko pro jejich dítě na 70 %. Ale i zcela zdravým rodičům bez atopicko-alergické zátěže se může až v 10 % narodit dítě, u něhož propukne v průběhu života alergické onemocnění. Základním požadavkem je vždy plná kontrola nemoci po celou dobu těhotenství. Hlavním nebezpečím je pro budoucí matku a její dítě nedostatečná léčba a stabilita nemoci. Toto pravidlo platí zvláště u těhotných astmatiček. Průduškové astma je nejčastějším vážným onemocněním v těhotenství. Postihuje 8,4 % těhotných žen. Všechny běžné preventivní léky užívané u astmatu jsou po celou dobu těhotenství bezpečné. Bez omezení lze podávat především inhalační (vdechované) kortikosteroidy a běžné pomocné inhalační léky. Určitá omezení mohou platit pouze v začátku těhotenství pro antihistaminika, avšak antihistaminika druhé generace (cetirizin, loratadin) lze podávat v jednotlivých obdobích těhotenství bez omezení. Systémové (tabletové, injekční) kortikosteroidy se doporučují podávat pouze u těžkých astmatiček v případě ohrožení jejich života a života dítěte.
Případy, které je nutno konzultovat s lékařem:
- opakovaná, pravidelná aplikace nevede k vymizení obtíží do 5–10 dnů u dospělých a 2–3 dnů u dětí;
- závažné kardiovaskulární onemocnění (hypertenze, srdeční nedostatečnost);
- cukrovka;
- zelený zákal (glaukom);
- těhotenství a období kojení.
Antidepresiva a antihistaminika
Antihistaminika mohou ovlivňovat některá antidepresiva (TCA, NaSSA, SARI) a některá antipsychotika či neuroleptika. Proto se vždy poraďte se svým lékařem o vhodnosti užívání.
Volně prodejná antihistaminika
Fenistil por.gtt.sol.1x20ml
Účinná látka: Dimetinden
Charakteristika: Dimetinden je antihistaminikum, které má výrazný protialergický a protisvědivý účinek. Léková forma gelu má příjemný chladivý účinek.
Použití: K terapii alergických projevů na kůži (alergický ekzém, poštípání hmyzem), u solární dermatitidy a u popálenin 1. stupně.
Kontraindikace: Při přecitlivělosti na dimetinden. Nesmí se aplikovat do očí. Aplikace v těhotenství a v období kojení je možná pouze na základě předchozí konzultace s lékařem.
Nežádoucí účinky: Ojediněle se může vyskytnout pálení a zarudnutí v místě aplikace či alergická kožní reakce.
Dávkování: Obvykle se dospělým i dětem aplikuje ve formě gelu nebo pomocí speciální kuličky (roll-on) 2–4krát denně v tenké vrstvě na postižená místa.
Patří sem například Fenistil gel, Fenistil Roll-on.
Zde můžete vidět cenu Fenistilu.
Xyzal por.tbl.flm.14x5mg
Účinná látka: Levocetirizin
Charakteristika: Levocetirizin je enantiomer cetirizinu, účinné a selektivní antihistaminikum, které má mohutný antialergický účinek a nevede k útlumu. Ve srovnání s cetirizinem má dvojnásobnou afinitu k lidským H1-receptorům; v poloviční dávce má účinek srovnatelný s cetirizinem jak na kožní příznaky, tak na projevy rýmy.
Použití: K léčbě celoroční alergické rýmy, sezónní alergické rýmy a alergického zánětu spojivek (senná rýma), svědění, kopřivky u dospělých a dětí od 6 let věku.
Kontraindikace: Při přecitlivělosti na levocetirizin/cetirizin. Podání dětem mladším 6 let. Podání v těhotenství a v období kojení.
Nežádoucí účinky: Vzácně se mohou objevit projevy přecitlivělosti na přípravek (kopřivka, otok měkkých tkání, dušnost). Dalšími možnými nežádoucími účinky jsou bolesti hlavy, závratě, ospalost, vzrušenost, sucho v ústech, trávicí obtíže.
Dávkování: Obvyklá dávka pro dospělé a děti starší 6 let je 5 mg (tj. 1 tableta) 1krát denně. U pacientů s poruchou funkce ledvin se doporučuje snížit dávku podle funkční kapacity ledvin.
Patří sem například Xyzal.
Zde můžete vidět cenu Xyzalu.
Zyrtec por.tbl.flm.20x10mg, Alerid tbl.obd.20x10mg, Zodac tbl.obd.10x10mg
Účinná látka: Cetirizin
Charakteristika: Cetirizin je antihistaminikum, které má mohutný antialergický účinek a které nevede k útlumu.
Indikace: Používá se k léčbě celoroční alergické rýmy, sezónní alergické rýmy a alergického zánětu spojivek (senná rýma), svědění, kopřivky u dospělých a dětí od 6 let věku.
Kontraindikace: Při přecitlivělosti na cetirizin. Podání dětem mladším 6 let. Podání v těhotenství a v období kojení.
Nežádoucí účinky: Vzácně se mohou objevit projevy přecitlivělosti na přípravek (kopřivka, otok měkkých tkání, dušnost). Dalšími možnými nežádoucími účinky jsou bolesti hlavy, závratě, ospalost, vzrušenost, sucho v ústech, trávicí obtíže.
Dávkování: Obvyklá dávka pro dospělé a mladistvé starší 12 let je 10 mg (tj. 1 tableta) 1krát denně. Obvyklá dávka pro děti ve věku 6–12 let je 5 mg (½ tablety) 2krát denně nebo 10 mg 1krát denně. U pacientů s poruchou funkce ledvin se doporučuje snížit dávku na polovinu.
Patří sem například Zyrtec, Alerid, Zodac.
Zde můžete vidět cenu Zyrtecu.
Zde můžete vidět cenu léku Alerid.
Zde můžete vidět cenu přípravku Zodac.
Aerius
Je protialergický lék, který nevyvolává ospalost. Pomáhá kontrolovat alergické reakce a jejich příznaky.
Aerius je léčivý přípravek, který obsahuje léčivou látku desloratadin. Je k dispozici ve formě tablet o obsahu 5 mg, perorálního lyofilizátu (rozpustných tablet) o obsahu 5 mg, tablet dispergovatelných (rozpustných) v ústech o obsahu 2,5 mg a 5 mg, sirupu o obsahu 0,5 mg/ml a perorálního roztoku o obsahu 0,5 mg/ml. Léčivou látkou v přípravku Aerius je antihistaminikum desloratadin. Ten působí tak, že blokuje receptory, na které se histamin – látka způsobující v těle alergické příznaky – běžně váže. Když jsou receptory blokovány, zamezí se působení histaminu, což vede k omezení výskytu příznaků alergie.
Nejčastějšími nežádoucími účinky u dospělých a dospívajících jsou únava (1,2 %), sucho v ústech (0,8 %) a bolest hlavy (0,6 %). Nežádoucí účinky pozorované u dětí byly obdobné. U dětí mladších 2 let jsou nejčastějšími nežádoucími účinky průjem (3,7 %), horečka (2,3 %) a nespavost (potíže se spánkem, 2,3 %). Úplný seznam nežádoucích účinků hlášených v souvislosti s přípravkem Aerius je uveden v příbalové informaci.
Přípravek Aerius nesmějí užívat osoby s přecitlivělostí (alergií) na desloratadin, loratadin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku.
Výbor CHMP rozhodl, že přínosy přípravku Aerius v rámci úlevy od příznaků spojených s alergickou rinitidou nebo kopřivkou převyšují jeho rizika, a proto doporučil, aby mu bylo uděleno rozhodnutí o registraci. Evropská komise udělila rozhodnutí o registraci přípravku Aerius platné v celé Evropské unii dne 15. ledna 2001.
Tento lék je na předpis.
Autor: © svevi
Foto: © Thuraya